Hasta ahora se han aislado más de 8000 antibióticos de microorganismos y
más de 4000 de organismos superiores. Según su mecanismo de acción, los
antibióticos pueden clasificarse a grandes rasgos en 3 grandes grupos:
1. INHIBIDORES
DE LA PARED CELULAR.
Los antibióticos Beta-Lactama (penicilina, cefalosporina y sus derivados), con un anillo lactama de 4 miembros, son
los más importantes. Se producen anualmente 30000 t. Impiden el cruzamiento
peptídico en la pared bacteriana. Los representantes más importantes son la
penicilina G y la cefalosporina C, que se producen de manera semisintética.
(Fleming
fue quien descubrió la penicilina)
Sobre la membrana celular de levaduras y hongos (no
en bacterias) trabajan los polienos, que se unen preferentemente a
estreptomicetos. Alggunos, como la nistatina y la anfotericina B, se utilizan en las infecciones por Candida,
y la piramicina en la elaboración de queso. También el glucopéptido vancomicina, de Amycolatopsis orientales, inhibe la síntesis
de la pared celular bacteriana. Se aplica sobre todo como último recurso en
infecciones por Straphylococcus aureus resistentes.
2. INHIBIDORES
DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS.
Las tetraciclinas son
antibióticos de amplio espectro, y después de los Beta-Lactama son los
principales antibióticos que se utilizan. Tienen una cotización en el mercado
de más de 3 mil millones de dólares. Se unen a la subunidad 30S de los
ribosomas y se forman exclusivamente de estreptomicetos.
Las antraciclinas
como la dexorrubicina, inhiben la replicación del DNA, sobre el cual se unen en
el “surco” de la hélice e inhiben las topoisomerasas(las topoisomerasas
modifican la “espiralización” de la hélice del DNA y desempeñan, por lo tanto,
un papel decisivo en la replicación, la transcripción y la recombinación).
El cloranfenicol de
Streptomyces venezuelae es el primer antibiótico históricamente de amplio
espectro y bloquea la peptidil transferasa de los ribosomas.
La griseofulvina es
un antibiótico fungicida producido por fermentación que inhibe la división
celular de hongos y la formación del huso celular. Se utiliza contra dermatosis
y en plantas contra los hongos.
3.
INHIBIDORES
DEL DNA.
Los antibióticos macrólidos inhiben las bacterias gran-positivas uniéndose a la subunidad 50S de los
ribosomas basterianos, y con ellos interrumpen la cadena polipeptídica
creciente. La eritromicina y la
espiramicina se utilizan en
infecciones de las vías respiratorias. L eritromicina la produce Streptomyces
erythreus (ahora Saccharopolyspora erythrea). La relacionada tilosina contra
micoplasmas) se utiliza en la disentería porcina (prohibida en la EU, permitida
en China). Tienen una cotización en el mercado de 2600 millones de dólares
americanos.
Las ansamicinas, como la rifampicina, un derivado semisintético, son los principales
antibióticos contra la tuberculosis y la lepra. Inhiben la RNA polimerasa de
las bacterias (pero no la de eucariotas mediante la unión de la subunidad Beta.
La materia prima para la rifampicina se produce mediante Nocardia mediterranei
(hoy Amycolatopsis). Los antibióticos peptídicos, como la bleomicina de
Streptomyces verticillus , son importantes antibióticos cancerígenos. Para
conseguir la inmunosupresión se utiliza la ciclosporina,
que se forma en Tolypocladium inflatum. Anualmente se producen 3 toneladas, con
una cotización de 130 millones de dólares americanos.
Cada año se convierten 4 toneladas de bacitracina de Bacillus licheniformi,
por 100 millones de dólares, para curar heridas, y más de 200 toneladas por 20
millones de dólares para aditivos de pienso.
Bibliogragía:
Biotech for beginners – Reinhard Renneberg.
